Il fosfato di sitagliptina, sviluppato da MSD, è stato approvato dalla FDA degli Stati Uniti per l'elenco nell'ottobre 2006. È il primo inibitore della dipeptidyl peptidasi IV (DPP-4) utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2.L' effetto del fosfato di cetagliptina sul diabete di tipo 2 è molto ideale.Come nuovo farmaco antidiabetico, il fosfato di cetagliptina è glucosio-dipendente e ha un effetto ipoglicemico moderato.ridurre efficacemente la fame e altri vantaggi, e non ha effetti indesiderati come nausea, vomito, edema e aumento della massa corporea.
Il fosfato di sitagliptina può migliorare la capacità dell' organismo di ridurre i livelli eccessivi di zucchero nel sangue inibendo l' attività di questo enzima.che aumenta relativamente i livelli di proinsulina intestinale naturaleQuesto innesca il pancreas ad aumentare la produzione di insulina e interrompe la produzione di glucosio nel fegato,riducendo in ultima analisi la concentrazione di zucchero nel sangueQuesto prodotto è caratterizzato dalla stimolazione della secrezione di insulina, riduzione della fame, non aumento di peso, né ipoglicemia e edema.È indicato per i pazienti affetti da diabete con un controllo insufficiente dello zucchero nel sangue e ipoglicemia frequente..
Secondo la verifica clinica di 552 pazienti con diabete di tipo 2 da lieve a moderato, l' assunzione di cetagliptina fosfato una volta al giorno e 100 mg ogni volta può ridurre l' emoglobina glicosilata di 0.6% -1L' incidenza delle reazioni avverse è simile a quella del placebo.con le reazioni avverse più comunemente riportate (incidenza> 5% e superiore rispetto al placebo) che sono congestione nasale o secrezione nasaleGli studi clinici hanno dimostrato che il fosfato di cetagliptina, in monoterapia, può causare un aumento del rischio di infezioni da infezioni del tratto respiratorio superiore e mal di testa.può ridurre significativamente il livello di emoglobina glicosilata (HbA1c) nei pazienti con diabete di tipo 2Se usato in associazione con metformina o TZD, ha un significativo effetto terapeutico aggiuntivo e può colpire tre difetti principali del diabete di tipo 2:β Disfunzione cellulare (riduzione del rilascio di insulina)Tuttavia, non è indicato per il trattamento di pazienti affetti da diabete di tipo 1 o di diabete cetoacidosi.
Il fosfato di sitagliptina è usato per il trattamento del diabete di tipo 2. Dopo averlo assunto, molti pazienti possono favorire la secrezione di insulina nel corpo, controllare lo zucchero nel sangue e prevenire la recidiva del diabete.Alcuni pazienti, dopo averlo assunto, può promuovere la velocità del metabolismo cellulare e sanguigno in tutto il corpo, eliminare le tossine e i rifiuti accumulati, e migliorare anche i sintomi di salute che compaiono nel corpo.Per i consumatori che sono allergici a questo farmaco durante l' uso, non è consigliabile prenderlo in quanto può causare sintomi come nausea, vomito e vertigini.Può anche causare avvelenamento e shockPertanto, si raccomanda ai consumatori di leggere attentamente le istruzioni prima di assumerlo e di recarsi regolarmente in ospedale per un esame per prestare attenzione alla loro salute fisica.
Esistono molte vie sintetiche per la sitagliptina, tra le quali la via comunemente utilizzata si basa su 2,4Acido trifluorofenilacetato 5 come materiale di partenza.
La nostra azienda può fornire i seguenti prodotti intermedi.
Sitagliptina fosfato monohidrato CAS 654671-77-9
2,4Acido acetico 5-trifluorofenil CAS 209995-38-0
Acido di Meldrum CAS 2033-24-1
3- ((Trifluorometil) -5,6,7,8,-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina HCl CAS 762240-92-6
