Lopinavir N° CAS:192725-17-0

Descrizione del prodotto

Nome del prodotto: Lopinavir CAS NO: 192725-17-0

Sinonimi:

Koletr;

ABT 378;

Lopinavir

Aluviran;

Koletra;;

1 ((2H) -pirimidinacetamide, N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-dimetilfenoxi) acetil]amino]-3-idrossi-5-fenil-1-(fenilmetil) pento yl]tetraidro-α-(1-metiletil)-2-oxo-, (αS) -;

(2S) -N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimetilfenoxi) acetil]amino}-4-idrossi-1,6-difenil-2-esanile]-3-metil-2-(2-ossotetraidro-1(2H) -pirimidinil) butanamide;

Proprietà chimiche e fisiche

Aspetto: Bianco a biancastro Solidità cristallina

Assay: ≥99%

Densità: 1,163±0,1 g/cm3

Punto di ebollizione: 924,1°C a 760 mmHg

Punto di infiammazione: 512,7°C

Punto di fusione:124-127°C

Solubilità:DMSO: solubile20mg/ml, chiaro

Lopinavir, il sesto inibitore della proteasi dell'HIV della classe del ¢navir, è stato lanciato in co-formulazione con ritonavir, un altro inibitore della proteasi dell'HIV già commercializzato (Abbott, 1996);questa formulazione originale è stata introdotta con il nome di Kaletra per l' uso in associazione con inibitori della trascrittasi inversa nucleosidici o non nucleosidici per il trattamento dell' AIDS in adulti e bambiniLopinavir è un composto peptidomimetico con un nucleo strutturale identico a quello del ritonavir, sul quale i gruppi terminali, in particolare una valina modificata,sono stati introdotti mediante procedure di accoppiamento peptidicoLopinavir è un potente inibitore competitivo della proteasi HIV-I che mostra un elevato potenziale contro le mutazioni resistenti al ritonavir.studi farmacocinetici con associazione di lopinavirlritonavir hanno mostrato che le proprietà moderate di lopinavir sono significativamente migliorate in presenza di ritonavirRitonavir inibisce l' isoenzima P450 CYP3A4 e il metabolismo microsomico del lopinavir nel fegato umano.così fortemente amplificando i livelli plasmatici di quest'ultimo componenteNei pazienti affetti da AIDS, il livello plasmatico di RNA dell' HIV è stato notevolmente ridotto e il numero di cellule T CD4+ è aumentato dopo somministrazione di lopinavir in combinazione con dosi relativamente basse di ritonavir.Kaletra è destinato ad essere usato in associazione con altri farmaci antiretrovirali.

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