Apalutamide (ARN-509) CAS 956104-40-8 Materiale attivo in farmaci

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Apalutamide (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Sinonimi:

4-[7-[6-ciano-5-(trifluorometil)piridina-3-il]-8-ossotsio-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]ottano-5-il]-2-fluoro-N-metilbenzamide;

Benzamide,4-[7-[6-ciano-5- ((trifluorometil) -3-piridinil]-8-ossotsio-6-tioxo-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-il]-2-fluoro-N-metil;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: polvere bianca a bianchissima

Assay: ≥ 99,0%

Densità:10,6 g/cm3

Punto di fusione:190-192°C

Solubilità DMSO a 25°C: 18 mg/ml

Solubilità Acqua a 25°C: Insolubile

Solubilità Etanolo a 25°C: 5 mg/ml

L'apalutamide (INN) (nome in codice di sviluppo ARN-509, anche JNJ-56021927) è un antiandrogeno non steroideo in fase di sviluppo per il trattamento del cancro alla prostata.È simile all' enzalutamide sia dal punto di vista strutturale che farmacologico., agisce come antagonista competitivo selettivo del recettore del gene andro (AR), ma presenta alcuni vantaggi, tra cui una maggiore potenza e una minore permeazione al sistema nervoso centrale.L' apalutamide si lega debolmente al recettore GABAA in modo simile all' enzalutamide., ma a causa delle sue concentrazioni centrali relativamente più basse, può avere un minor rischio di convulsioni in confronto.

Il farmaco si è dimostrato efficace e ben tollerato negli studi clinici finora, con gli effetti collaterali più comuni segnalati tra cui affaticamento, nausea, dolore addominale e diarrea.

L' apalutamide è attualmente in fase III di studi clinici per il cancro alla prostata resistente alla castrazione.

Recentemente è stato scoperto che la mutazione acquisita F876L dell' AR identificata nelle cellule avanzate del cancro alla prostata conferisce resistenza sia all' enzalutamide che all' apalutamide.Darolutamide (ODM-201), non è interessato da questa mutazione, né è stato riscontrato che sia interessato da altre mutazioni AR testate/ben note;L' apalutamide può essere efficace in un sottoinsieme di pazienti con cancro alla prostata con resistenza acquisita all' acetato di abiraterone..

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