Brigatinib CAS 1197953-54-0

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: brigatinib CAS NO: 1197953-54-0

Sinonimi:

AP-26113;

Ap26113, brigatinib;

AP 26113;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: polvere solida gialla lucida

Assay: ≥98,0%

Densità: 1,3±0,1 g/cm3

Punto di ebollizione: 781,8±70,0°Cat 760 mmHg

Punto di infiammazione: 426,6±35,7°C

Indice di rifrazione: 1.641

Condizioni di conservazione: asciutto, buio e a 0 ± 4°C a breve termine (giorni o settimane) o a - 20°C a lungo termine (mese o anni).

Solubilità: Solubile in DMSO (2 mg/ml) o etanolo (10 mg/ml)

Brigatinib (precedentemente noto come AP26113) è una terapia contro il cancro mirata a piccole molecole in fase di sperimentazione in fase di sviluppo da ARIAD Pharmaceuticals, Inc.Brigatinib ha mostrato attività come potente doppio inibitore della chinasi del linfoma anaplastico (ALK) e del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR).

L' ARIAD ha iniziato uno studio clinico di Fase 1/2 di brigatinib basato sulle diagnosi molecolari dei pazienti oncologici nel settembre 2011.

L' ALK è stata identificata per la prima volta come una riorganizzazione cromosomica nel linfoma anaplastico a grandi cellule (ALCL).Gli studi genetici indicano che l'espressione anormale di ALK è un fattore chiave di alcuni tipi di cancro ai polmoni non a piccole cellule (NSCLC) e neuroblastomiDato che l'ALK non è generalmente espressa in tessuti adulti normali, rappresenta un obiettivo molecolare molto promettente per la terapia del cancro.

Il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) è un altro bersaglio convalidato nel NSCLC.la mutazione T790M “gatekeeper” è associata in circa il 50% dei pazienti che sviluppano resistenza agli inibitori EGFR di prima generazioneMentre gli inibitori dell' EGFR di seconda generazione sono in fase di sviluppo, l' efficacia clinica è stata limitata a causa della tossicità che si ritiene associata all' inibimento dell' EGFR nativo (endogeno o non mutato).Una terapia progettata per colpire l' EGFR, la mutazione T790M ma evitando l'inibizione dell'EGFR nativo è un altro obiettivo molecolare promettente per la terapia del cancro.

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