Relugolix CAS 737789-87-6

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: relugolix CAS NO: 737789-87-6

Sinonimi:

1-[4-[1-[2,6-difluorofenil) metile]-5-[dimetilamino) metile]-3-(6-metossipiridazina-3-il)-2,4-diossotieno[2,3-d]pirimidina-6-il]fenile]-3-metossiurea;

TAK-385;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido giallo chiaro

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,442±0,06 g/cm3 (previsto)

Punto di fusione: 228°C (decomp)

Conservazione: -20°C

Solubilità Solubile in DMSO

Stabilità: ≥ 2 anni

Relugolix (INN) (nome in codice di sviluppo TAK-385) è un antagonista non peptidico, orale attivo, selettivo del recettore dell' ormone gonadotropino-rilassante (GnRHR) (IC50 = 0.12 nM) in fase di sviluppo per uso clinico da parte di Takeda.È attualmente in fase II di studi clinici per il trattamento di endometriosi, leiomioma uterino e cancro alla prostata.

Una singola somministrazione orale di relugolix a una dose di 3 mg/ kg ha dimostrato di sopprimere i livelli di ormone luteinizzante per più di 24 ore nelle scimmie cynomolgus castrate,che indica una lunga durata di azioneIl farmaco (80-160 mg/ die) ha dimostrato di ridurre i livelli di testosterone erone a livelli castrati sostenuti negli uomini con somministrazione cronica una volta al giorno.Sono in fase di studio dosaggi più bassi (10-40 mg/die) nel trattamento dell' endometriosi e del leiomioma uterino per ottenere una soppressione parziale degli ormoni sessuali.. The reasoning behind partial suppression for these conditions is to reduce the incidence and severity of menopausal symptoms such as hot flushes and to avoid bone mineral density changes caused by estr ogen deficiency that can eventually lead to osteoporosis.

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