Ramelteon CAS 196597-26-9

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Ramelteon CAS 196597-26-9

Sinonimi:

N-[2-[(8S) -2,6,7,8-tetraidro-1H-ciclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]etil]propanamide

[14C]-Ramelteone;

(S) -N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl) etil]propionamide;

Propanamide, N-[2-[(8S) -1,6,7,8-tetraidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]etil]-;

Ramelteon;

Rozerem;

TAK-375;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido bianco a bianco scuro

Assay: ≥ 99,0%

Densità:1.1 g/cm3

Punto di ebollizione:455.3°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 113-115°C

Punto di scoppio:229.2°C

Ramelteon, commercializzato come Rozerem da Takeda Pharmaceuticals in Nord America, è un sonnifero che si lega selettivamente ai recettori MT1 e MT2 nel nucleo suprachiasmatico (SCN).invece di legare ai recettori GABAA, come con farmaci come il zolpidem.

Tuttavia non sembra accelerare l'inizio del sonno o la quantità di sonno che una persona ottiene.

Ramelteon non mostra alcun legame apprezzabile con i recettori GABAA, che sono associati ad effetti ansiolitici, miorelassanti e amnesici.

Ramitelone, denominazione commerciale: rozerem, denominazione chimica (S) -N-[2-(1,6,7,8-tetrahidro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl) etil]propionamide, approvato dalla FDA per essere elencato negli Stati Uniti nel settembre 2005, nome commerciale: rozerem,può essere usato per il trattamento dell'insonnia di tipo difficile da dormireQuesto prodotto può attivare selettivamente i recettori della melatonina di tipo 1 e di tipo 2 (MT1, MT2),aumento del sonno a onde lente (SWS) e del sonno con movimenti oculari rapidi (rew), in modo da ridurre l' insonnia.

La rimetidina è il primo farmaco per il trattamento dell'insonnia non dipendente non elencato come un controllo speciale.che ha un' elevata affinità con i recettori della melatonina MT1 e MT2Inoltre, non si lega ai recettori dei neurotrasmettitori come il complesso dei recettori GABA e non interferisce con l'attività della maggior parte degli enzimi entro un certo intervallo.può evitare la distrazione legata ai farmaci GABA (che può portare a incidenti stradali)La quantità totale del suo principale metabolita M-II è di 20-100 volte quella della madre, ma la sua attività è relativamente bassa.La sua affinità con i recettori MT1 e MT2 è di circa 1 / 5 e 1 / 10 di quella della madre, rispettivamente. Rispetto al farmaco originale, la sua attività farmacologica è ridotta di 17-25 volte.

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