Ingrediente farmaceutico attivo

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Meflochina HCl CAS NO: 51773-92-3

Sinonimi:

2,8-bis ((trifluorometil) -alfa-2-piperidinil-4-quinolinimetanoomonohidroco;

dl-eritro-alfa-(2-piperidil)-2,8-bis ((trifluorometil)-4-quinolinimetanolo;s*) - ((r(+-) -loride;

Meflochina cloridrato;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido da bianco a giallo

Assay: ≥99%

Densità: 1,383 g/cm3

Punto di ebollizione: 415,7°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 250-254°C

Punto di infiammazione: 205,2°C

Stabilità: stabile a temperature e pressioni normali

Condizioni di conservazione: conservare solo nel contenitore originale.

Solubilità in acqua: DMSO: 38 mg/ml, solubile

Informazioni sulla sicurezza:

RTECS: C0308000

WGK Germania 3

Dichiarazione dei rischi: R22

Codice di pericolo: Xn

Simbolo: GHS07

Parola di segnale: Avvertimento

Dichiarazione di pericolo: H302

Dichiarazioni di precauzione: P301 + P312 + P330

Il cloridrato di meflochina è un farmaco antimalarico a base di chinolina strutturalmente correlato all' agente antiaritmico chinidina.AntiparassiticoLa meflochina è ampiamente utilizzata sia nel trattamento che nella profilassi della malaria da Plasmodium falciparum. MQ può indurre lo stress ossidativo in vitro. Le prove indicano che le specie reattive dell'ossigeno (ROS) possono essere utilizzate come modalità terapeutica per uccidere le cellule tumorali [2].in vitro:Correnti di canale KvLQT1/minK inibite da meflochina con un valore IC50 di circa 1 microMLa meflochina ha rallentato il tasso di attivazione di KvLQT1/minK e è stato evidenziato un maggiore blocco a potenziali di membrana più bassi rispetto a quelli più alti.Le correnti del canale HERG erano circa 6 volte meno sensibili al blocco da meflochina (IC50 = 5Il blocco di HERG ha mostrato una dipendenza da tensione positiva con inibimento massimo ottenuto a potenziali più depolarizzati [1].MQ ha una citotossicità altamente selettiva che inibisce la crescita delle cellule PCa. la ROS mediata da MQ ha contemporaneamente regolato in modo negativo la fosforilazione Akt e la chinasi (ERK) attivata dal segnale extracellulare,c-Jun N-terminale chinasi (JNK) e adenosina monofosfato-attivata proteina chinasi (AMPK) segnalazione nelle cellule PC3 . in vivo: i ratti incinte sono stati trattati per via orale con AS (15 e 40 mg/kg di peso corporeo (bwt)/giorno), MQ (30 e 80 mg/kg bwt/giorno) e AS/MQ (15/30 e 40/80 mg/kg bwt/giorno) nei giorni 9-11 post coito (pc).Le madri sono state eutanasiate il giorno 12 e sono stati valutati i parametri istologici gestazionali e embrionali.Studi clinici: attività della meflochina contro la schistosomiasi urinaria.

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