ND-646 CAS 1434639-57-2

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: ND-646 NO CAS: 1434639-57-2

Sinonimi:

2-[1-[(2R)-2-(2-metossifeno-il)-2- ((oxan-4-iloxi) etil]-5-metil-6-(1,3-oxazol-2-il)-2,4-dioxo-1H,2H,3H,4H-tieno[2,3-d]pirimidina-3-il]-2-metilpropanamide;

1,4-Dihidro-1-[(2R)-2-(2-metossifeno-il)-2-[(tetraidro-2H-pirano-4-il) ossi]etil]-α,α,5-trimetil-6-(2-oxazolyl)-2,4-diossotieno[2,3-d]pirimidina-3(2H) -acetamide;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido bianco opaco o bianco

Assay: ≥98,0%

ND-646 è un inibitore sterico e biodisponibile per via orale dell' acetil- CoA carbossilasi (ACC) con IC50 rispettivamente di 3,5 nM e 4,1 nM per l' hACC1 e l' hACC2 ricombinanti.L' ND-646 ha significativamente soppresso la crescita del tumore polmonare nei pazienti Kras;Trp53-/- (noto anche come KRAS p53) e Kras;Stk11-/- (noto anche come KRAS Lkb1) modelli murini di NSCLC.ND-646 somministrato a 25 mg/kg due volte al giorno o 50 mg/kg QD inibisce significativamente la crescita del tumore A549 sottocutaneo. l' ND-646 è ben tollerato durante tutto il periodo di trattamento, senza che si verifichi una significativa perdita di peso dopo l' assunzione cronica di ND-646,suggerendo che la dose massima tollerata (MTD) non è stata raggiuntaI topi vengono sacrificati 1 ora dopo la dose finale e i tessuti sono preparati per l'analisi immunoistochimica (IHC) o per l'analisi immunoblot.I tumori trattati con tutte le dosi di ND-646 hanno perso la rilevazione di P-ACC a 1 ora, dimostrando un' efficace penetrazione tumorale e inibizione acuta dell' ACC da ND-646.

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