BLU9931CAS1538604-68-0

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: BLU9931 CAS NO: 1538604-68-0

Sinonimi:

2-Propenamide,N-[2-[[6-(2,6-dicloro-3,5-dimetoxifenil)-2-quinazolinyl]amino]-3-metilfenil]-;

LM-3610;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido o in polvere

Assay: ≥98,0%

Densità: 1,361±0,06 g/cm3 (previsto)

PKa: 13,15±0,70 (previsto)

Indice di rifrazione: 1.677

BLU9931 è un potente, selettivo e irreversibile inibitore del FGFR4 con una IC50 di 3 nM e una selettività rispettivamente 297.184 e 50 volte superiore a quella del FGFR1/2/3.BLU9931 ha inibito efficacemente la fosforilazione della via di segnalazione FGFR4. Blu9931 ha inibito la proliferazione di linee cellulari HCC, come Hep3B, Huh-7, Chemicalbook e JHH-7, esprimendo un complesso di segnalazione FGFR4 intatto con EC50<1 μm.BLU9931 inibisce anche la proliferazione nelle linee cellulari derivate da PDX con una via di segnalazione FGFR4 intattaNei topi carichi di tumori epatici Hep3B amplificati da FGF19, BLU9931 ((300 mg/ kg, PO) ha causato la degenerazione tumorale e ha prevenuto la perdita di peso indotta dal tumore.) il trattamento ha anche portato a degenerazione tumorale nei topi caricati con Chemicalbook con FGF19- sovraespressione di xenografo LIXC012 derivato da PDX..

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