Tenofovir Alafenamide CAS 379270-37-8

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Tenofovir alafenamide CAS NO: 379270-37-8

Sinonimi:

propano-2-il (((2S)-2-[[[(2R)-1-(6-aminopurino-9-il) propano-2-il]ossimetil-fenoxifosforil]amino]propanoato;

Tenofovir alafenamide base libera;

Sp-tenofovir-fosfonamidato,fenile, estere isopropilico di L-alanina;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: polvere solida bianca a quasi bianca

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,39±0,1 g/cm3 (previsto)

Punto di ebollizione: 640,4±65,0°C (preveduto)

Punto di infiammazione: 341,1 ± 34,3°C

PKa: 4,21±0,10 (previsto)

Pressione di vapore: 0,0±1,9 mmHg a 25°C

Indice di rifrazione: 1.630

Solubilità in acqua: praticamente insolubile (0,04 g/l) (25°C)

L' alafenamide di tenofovir (INN/USAN, precedentemente GS-7340) è un inibitore della nucleotide reverse transcriptase e un prodrog di tenofovir.È stato sviluppato da Gilead Sciences per il trattamento dell' infezione da HIV e dell' epatite B cronica., e viene applicato sotto forma di tenofovir alafenamide fumarato (TAF).Il TAF ha una maggiore attività antivirale e una migliore distribuzione nei tessuti linfoidi rispetto a tale agente.Gilead ha annunciato uno studio clinico di fase 3 che valuta un regime di singola compressa che combina tenofovir alafenamide con cobicistat,Emtricitabina e elvitegravir e ha sviluppato una co-formulazione del farmaco con cobicistat, emtricitabina e l' inibitore della proteasi darunavir.In uno studio di 48 settimane che ha confrontato elvitegravir/ cobicistat/ emtricitabina/ tenofovir disoproxil con elvitegravir/ cobicistat/ emtricitabina/ tenofovir alafenamide (nome commerciale Genvoya), i risultati hanno mostrato che il nuovo farmaco non era inferiore al farmaco già esistente, ma a dosaggi molto inferiori e con una minore incidenza di effetti collaterali avversi come disturbi della funzione renale.La FDA ha approvato il regime di trattamento basato sul TAF per il trattamento dell' HIV-1 nel novembre 2015Genvoya è il primo regime basato su TAF a ricevere l' approvazione.

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