Ingrediente farmaceutico attivo

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto:Regorafenib CAS 755037-03-7.

Sinonimi:

4-[4-({[4-chioro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]carbaMoyl}aMino)-3-fluorofenoxi]-piridina-2-acido carbossilico Metilamid;

4-[4-({[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}amino)-3-fluorofenoxi]-N-metilpiridina-2-carboxammide;

Proprietà chimiche e fisiche

Apparizione: polvere bianca

Assay: NLT99%

Punto di fusione: da 206,0 a 210,0°C

Punto di ebollizione:513.4±50.0 °C (previsto)

Densità:1.491±0.06 g/cm3 (previsto)

Punto di scoppio:2640,3 ± 30,1 °C

Solubilità in acqua:DMSO (Little), Metanolo (Little)

Applicazione:

1. Il regorafenib è un nuovo tipo di inibitore orale della proteina chinasi multi-target, in grado di bloccare la proliferazione delle cellule tumorali, inibire l' angiogenesi tumorale e regolare il microambiente tumorale,e ha una buona attività antitumorale.

2Il regorafenib ha effetti farmacologici ed è un TKI orale più potente sintetizzato sulla base del sorafenib.È un nuovo inibitore orale della tirosina chinasi a piccole molecole in grado di inibire più bersagli della tirosina chinasi.Il recettore TIE- 2 del tyrosine kinase VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 e l' attività del recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine inibiscono la neovascolarizzazione.

3Per gli studi clinici, in primo luogo, gli studi clinici di fase 1: studiosi stranieri hanno condotto una serie di studi clinici di fase I per valutare la sicurezza del regafenib,per determinare la dose massima tollerata (MTD), e per valutare approssimativamente la sua efficacia nei tumori solidi refrattari;Questo è seguito da uno studio clinico di Fase 3 che può diventare un' altra opzione di trattamento per la mCRC refrattaria dopo la terapia multilinea..

4Le reazioni avverse sono state simili a quelle comuni ad altri farmaci mirati a piccole molecole dopo il trattamento con regafenib, tra cui sindrome delle mani e dei piedi, affaticamento, diarrea, ipertensione,eruzione cutanea o scorticamento, ecc.

5Tuttavia, la maggior parte dei pazienti potrebbe ancora tollerarlo adeguando la dose del farmaco.

6La sicurezza dei neonati, dei neonati, dei neonati o dei bambini con basso peso alla nascita non è stata stabilita.e deve essere somministrato con attenzione mentre si osserva la condizione del paziente.

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