Fostamatinib CAS 901119-35-5

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Fostamatinib CAS 901119-35-5

Sinonimi:

FostaMatinib DisodiuM;

6-[[5-Fluoro-2-[(3),4,5-trimetossifenil) amino]-4-pirimidinil]amino]-2,2-dimetil-4-[(fosfonoossi) metile]-2H-pirido[3,2-b]-1,4-ossasin-3(4H) -uno.

Proprietà chimiche e fisiche

Aspetto:Solido bianco o non bianco

Assay: NLT98%

Formula molecolare:C23H26FN6O9P

Peso molecolare:580.46

Punto di fusione:214°C~217°C

Punto di ebollizione:814.2±75,0°C (previsto)

Densità:1.496

Temperatura di conservazione: -20°C, igroscopica

Solubilità:DMSO (Little), Metanolo (Little)

Pka:1.70±0.10 (Predetto)

Pressione di vapore:00,0±3,1 mmHg a 25°C

Indice di rifrazione:1.629

Utilizzazioni:

In vitro: il R788 è un prodrug di metilene fosfato di R406, che può essere rapidamente convertito in R406 in vivo:R406 (forma attiva in vitro di R788) inibisce selettivamente la segnalazione Syk-dipendente con valori EC50 compresi tra 33 nM e 171 nMR406 inibisce la proliferazione cellulare di una varietà di linee cellulari diffuse di linfoma a grandi cellule B (DLBCL) con valori EC50 compresi tra 0 e 0..Il trattamento con R406 riduce la fosforilazione basale di BLNK, Akt, glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3),O (FOXO) e ERK non solo nelle cellule con livelli elevati (TCL-002) ma anche nelle cellule con bassi livelli di Syk fosforilato (TCL1-551)Inoltre, R406 inibisce completamente il segnale Bcr indotto da anti-IgM nelle leucemie TCL1.R406 non è selettivamente citotossico per le cellule leucemiche.

In vivo: il R788 inibisce efficacemente la segnalazione BCR in vivo, con conseguente riduzione della proliferazione e della sopravvivenza delle cellule B maligne e una sopravvivenza significativamente prolungata degli animali trattati.

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