TAS6417, CAS 1661854-97-2

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: TAS6417, CAS 1661854-97-2

Sinonimi:

(S) -N-(4-amino-6-metil-5- ((quinolina-3-il) -8,9-diidropirimido[5,4-b]indolizina-8-il) acrilammide;

2-Propenamide,N-[(8S)-4-amino-8,9-diidro-6-metil-5-(3-quinolinil)pirimido[5,4-b]indolizina-8-yl]-;

Proprietà chimiche e fisiche

Assay: NLT99%

Densità:10,40±0,1 g/cm³

Formula molecolare:C23H20N6O

Peso molecolare:396.44

Punto di rigonfiamento:7560,6 ± 60,0°C

pKa:12.81±0.40

Condizione di conservazione: -20°C

Utilizzazioni:

Tra le 255 chinasi rilevate, oltre all' EGFR, TAS6417 ha anche inibito altre 25 chinasi a concentrazioni inferiori a 1000 nM, con un valore IC50 più di 100 volte quello di WTEGFR.TAS6417 inibisce la TXK, BMX, HER4, TEC, BTK e JAK3, con un valore IC50 inferiore a 10 volte il valore IC5Chemicalbook0 per WTEGFR.TAS6417 può inibire la proliferazione delle cellule Ba/F3 causate da molteplici mutazioni dell'esone 20 dell'EGFR, con IC50 che varia da 5,05 ± 1,33 nmol/ L a 150 ± 53 nmol/ L. TAS6417 non ha alcun effetto sulle cellule indipendenti dell' EGFR, come le cellule NCI-H23 e NCI-H460.

Nel modello tumorale guidato dalla mutazione di inserimento dell' esone 20 dell' EGFR, il TAS6417 può causare una regressione tumorale sostenuta.l' effetto di regressione del tumore si verifica rapidamente ed è efficace durante l' intero processo di trattamentoL' analisi farmacocinetica mostra che dopo somministrazione orale di 50 mg/ kg e 100 mg/ kg di TAS6417 nei topi, la concentrazione plasmatica del farmaco diminuirà rapidamente entro 4 ore di Chemicalbook.La dose efficace di TAS6417 nei ratti può raggiungere una concentrazione sanguigna massima inferiore a quella nei topiNel tessuto cutaneo, il TAS6417 può inibire l' EGFR mutato piuttosto che l' EGFR selvatico nel tessuto tumorale.TAS6417 può prolungare il tempo di sopravvivenza degli animali con cancro ai polmoni.

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