5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-metossifene-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenil) CAS 1197958-12-5

Descrizione del prodotto:

5-cloro-2-N-[4-[4- ((dimetilamino) piperidina-1-yl]-2-metossifene-yl]-4-N- ((2-dimetilfosforilfenil) pirimidina-2,4-diamina CAS 1197958-12-5

Sinonimi:

AP26113;(2-((5-Cloro-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidina-1-yl)-2-metossifene-yl)amino)pirimidina-4-yl)ami;

Proprietà chimiche e fisiche

Forma: solido

Densità:10,3 ± 0,1 g/cm³

Punto di ebollizione:737.6±70.0°Cat 760 mmHg

Formula molecolare:C26H34ClN6O2P

Peso molecolare:529.014

Punto di scoppio:3990,9 ± 35,7°C

Massa esatta:528.216919

PSA:95.66000

LogP:1.10

Pressione di vapore:00,0±2,4 mmHg a 25°C

Indice di rifrazione:1.626

Utilizzazioni:

L' AP26113 è un inibitore efficace dell' ALK con IC50 di 0,62 nM, in grado di superare la resistenza al Crisotinib mediata dalla mutazione L1196M.

L' AP26113 è altamente efficace sia nelle cellule H3122 sensibili che nelle cellule resistenti ai farmaci, riducendo la crescita cellulare, inibendo l' ALK fosfato e inducendo l' apoptosi cellulare in modo dose-dipendente.AP26113 agisce sulle cellule H3122 e H3122CR, riducendo la p-ALK con IC50 rispettivamente di 7,4 e 16,8 nM. L' AP26113 agisce sulle cellule Ba/F3 che esprimono il tipo selvatico o EML4-ALK mutante, riducendo il numero delle cellule, con IC50 di 10 nM e 24 nM,rispettivamente. AP26113 inibisce la crescita delle linee cellulari SU-DHL-1, H3122, e Ba/F3-EML4-ALKv1, con valori GI50 rispettivamente di 9nM, 4nM e 13nM.inibendo la fosforilazione di ALK con IC50 di 3L' AP26113 agisce sulle cellule Karpas-299 e H3122, inibendo la fosforilazione di ALK ed ERK in modo dose-dipendente.AP26113 agisce sulla linea cellulare Ba/F3 (compreso il tipo selvatico EML4-ALK) e sulla linea cellulare Ba/F3 (compreso il mutante EML4-ALKG1269S) per inibire la crescita cellulare, con IC50 rispettivamente di 11nM e 16nM.AP26113 agisce sulla linea cellulare Ba/F3 (compreso il tipo selvatico EML4-ALK) e sulla linea cellulare Ba/F3 (compreso il mutante EML4-ALKE1210ChemicalbookK) inibendo la crescita cellulare e la fosforilazione di ALK.L' AP26113 (10 mg/ kg-75 mg/ kg) è altamente efficace nel modello di trapianto di tumore murino mutante anti- PF-02341066 EML4- ALK.AP26113 agisce sui tumori che esprimono il tipo selvatico EML4-ALK, G1269S e L1196M Mutante a dosi di 25 mg/kg, 50 mg/kg e 50 mg/kg per indurre la regressione tumorale.con IC50 di 75 e 114 nM, rispettivamente. AP26113 agisce sulle cellule Ba/F3 che esprimono EGFR DEL/T790M, inibendo la fosforilazione ed attività dell'EGFR, con IC50 rispettivamente di 15 e 281 nM.AP26113 agisce sulle linee cellulari di NSCLC che esprimono EGFR DEL (HCC827), inibendo la fosforilazione dell'EGFR con un IC50 di 62 nM e anche inibendo la crescita cellulare con un GI50 di 165 nM.inibendo la fosforilazione dell'EGFR con un IC50 di 59 nM e anche inibendo la crescita cellulare con un GI50 di 245 nM.AP26113 agisce sulle cellule HCC78 NSCLC, inibendo efficacemente la segnalazione e la proliferazione guidate da SLC34A2-ROS, e questo effetto è dose-dipendente.

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