Leptomicina B CAS 87081-35-4

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Leptomicina B CAS NO: 87081-35-4

Sinonimi:

Leptomicina B,(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-19-[(2S,3S)-3,6-Dihidro-3-metil-6-oxo-2H-pirano-2-il]-17-etil-6-idrossi-3,5,7,9,11,15-esametil-8-ossov-2,10,12,16Acido 18-nonadecapentaenoico;

2,10,12,16acido 18-nonadecapentaenoico;

7,9,11,15-esametil-8-ossol-il) -17-etil-6-idrossi-5;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido cristallino bianco

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,072 g/cm3

Punto di ebollizione: 725,8°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 41-44°C

Punto di infiammazione: 224,7°C

Indice di rifrazione: 1.542

Condizione di conservazione: -20°C

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: 7-16-24-33-45

Codice SA: 2916190090

RIDADR: ONU 1230 3

Dichiarazioni di rischio: R23/25

Codici di pericolo: T; F

La leptomicina B è un metabolita secondario prodotto da Streptomyces spp.

La leptomicina B (LMB) è stata originariamente scoperta come un potente antibiotico antifungino.Da allora questo effetto di allungamento è stato utilizzato per il bioassay della leptomicinaTuttavia, dati recenti dimostrano che la leptomicina provoca l'arresto del ciclo cellulare G1 nelle cellule dei mammiferi ed è un potente agente antitumorale contro i tumori sperimentali murini in terapia combinata.

Si è dimostrato che la leptomicina B è un potente e specifico inibitore dell'esportazione nucleare nell'uomo e nel lievito di fissione Schizosaccharomyces pombe.Leptomicina B alchila e inibisce il CRM1 (mantenimento della regione cromosomica) /exportin 1 (XPO1), una proteina necessaria per l'esportazione nucleare di proteine contenenti una sequenza di esportazione nucleare (NES), mediante glicosilazione di un residuo di cisteina (cisteina 529 in S. pombe).Oltre alle attività antifungine e antibatteriche, la leptomicina B blocca il ciclo cellulare ed è un potente agente antitumorale. A basse concentrazioni di nM, la leptomicina B blocca l' esportazione nucleare di molte proteine tra cui HIV-1 Rev, MAPK/ERK e NF-κB/IκB,e inibisce l' inattivazione del p53.La leptomicina B inibisce anche l'esportazione e la traduzione di molti RNA, compresi i mRNA COX-2 e c-Fos, inibendo l'esportazione delle ribonucleoproteine.

La leptomicina A (LPA) è stata scoperta insieme alla LMB.

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