Tailanstatina A CAS 1426953-21-0

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Thailanstatin A CAS NO: 1426953-21-0

Sinonimi:

[(3R,5S,7R,8R)-7-{(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-{[(2Z,4S)-4-(acetilossi)pent-2-enoil]amino}-3,6-dimetiltetrahidro-2H-pirano-2-il]-3-metilpenta-1,3-dien-1-il}-8-idrossi-1,6-diossaspiro[2.Acido acetico 5]oct-5-yl];

1,6-Dioxaspiro[2.5]ottano-5-aceticacido,7-[(1E,3E)-5-[(2S,3S,5R,6R)-5-[[(2Z,4S)-4-(acetilossido)-1-oxo-2-penten-1-yl]amino]tetraidro-3,6-dimetil-2H-piran-2-yl]-3-metil-1,3-pentadien-1-yl]-8-idrossi-,(3R),5S,7R,8R) -

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido bianco a beige

Assay: ≥ 99,0%

La thailanstatina A, un promettente composto principale per gli sforzi di scoperta e sviluppo di farmaci, è derivato da Thailandensis burkholderia MSMB43.Rivela una bassa citotossicità da nanomolare a subnanomolare contro una varietà di linee cellulari tumorali umane.

La tailanstatina A è un inibitore ultra- potente dello splicing dell' RNA eucariota (IC50=650 nM).La tailanstatina A esercita effetti tramite legame non covalente alla sottounità SF3b del sottosviluppo U2 snRNA dello spliceosoma e mostra bassi IC50 da nM a subnM contro molteplici linee cellulari tumorali.La tailanstatina A, carico utile per gli ADC, è coniugata alle lisine del trastuzumab, ottenendo un ADC senza linker.

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