OLTIPRAZ CAS 64224-21-1

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: OLTIPRAZ CAS NO: 64224-21-1

Sinonimi:

3H-1,2-DITIOL-3-TIONE,4-METIL-5-PYRAZINYL;

4-metil-5-pirazina-2-il-1,2-ditiolo-3-tione;

5- ((2-pirazinil) -4-metil-1,2-ditiolo-3-tione;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: solido rosso

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,51 g/cm3

Punto di ebollizione: 408,1°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 165-166°C

Punto di infiammazione: 200,6°C

Indice di rifrazione: 1.76

Sensibile: sensibile alla luce

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: S26; S36/37/39

Codice SA: 2933990090

Dichiarazioni di rischio: R36/37/38

Oltipraz è un 1,2-ditiolo-3-tione sintetico sostituito precedentemente utilizzato nell' uomo come agente antischistosomico.Gli studi sugli animali hanno dimostrato che l'oltipraz è un potente induttore degli enzimi di disintossicazione di fase II.Oltipraz è ora noto per essere usato a fini di prevenzione tumorale.

Oltipraz ha un effetto inibitore dell' attivazione di HIF- 1α da parte dell' insulina in modo dipendente dal tempo, abrogando completamente l' induzione di HIF- 1α a concentrazioni ≥ 10 μM,l' IC50 di Oltipraz per l' inibizione dell' HIF-1α è di 10 μM.IC50 valore: 10 μMtarget: HIF-1αin vitro: Oltipraz inibisce l' attività HIF-1α e la crescita tumorale dipendente da HIF-1α,che può derivare da una diminuzione della stabilità HIF-1α attraverso l'inibizione di S6K1 in combinazione con un effetto di spazzatura H2O2.Il trattamento con Oltipraz inibisce anche l' attivazione dell' HIF-1α stimolata da ipossia o CoCl2.Oltipraz è anche un inibitore competitivo di questo citocromo P450., con un Ki apparente di 10 μM in vivo: nei topi di tipo selvatico, i livelli epatici di mRNA per tutti i geni analizzati sono aumentati significativamente dopo il trattamento con Oltipraz,con il più alto aumento (trattato/controllo) dei livelli di mRNA NQO1 (7Le analisi del Northern blot hanno dimostrato che gli aumenti osservati delle attività di GST e NQO1 da Oltipraz nei topi di tipo selvatico sono stati preceduti da aumenti significativi dell' espressione dell' RNA.Interessante., i livelli di mRNA di Nrf2 stesso sono aumentati di più di 3 volte con il trattamento con Oltipraz.

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