Adagrasib CAS 2326521-71-3

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Adagrasib CAS 2326521-71-3

Sinonimi:

2-[(2S)-4-[7-(8-chloronaftalene-1-il)-2-[[(2S)-1-metilpirrolidina-2-il]metho xy]-6,8-diidro-5H-pirido[3,4-d]pirimidina-4-il]-1-(2-fluoroprop-2-enoil)piperazina-2-yl]acetonitrile;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: polvere da bianco a giallo pallido

Assay: ≥ 99,0%

Punto di ebollizione: 860,2°C

Densità: 1,295 g/cm3

Solubilità: DMSO1.0(Concentrazione massima. mg/ml);1.7 ((Max Conc. mM)

Utilizzazioni

Mirati Therapeutics ha prodotto l'adagrasib, inibitore orale di KRAS a piccole molecole (MRTX849). Le mutazioni KRAS rappresentano circa l'85% di tutte le mutazioni della famiglia RAS e sono estremamente diffuse nel cancro.a causa della loro forte affinità per il GTP e il PIL e perché non hanno un sito di legame ben definito, la creazione di inibitori di KRAS si è rivelata difficile.

Adagrasib sopprime la segnalazione KRAS-dipendente prendendo di mira il residuo di cisteina 12 di KRASG12C, una delle mutazioni KRAS più diffuse.Adagrasib ha dimostrato effetti antitumorali in una ricerca clinica di fase I/ IB che ha incluso pazienti con tumori solidi avanzati con mutazioni nel KRASG12C (NCT03785249).

- Sì.

La fase II dello stesso studio ha dimostrato l' efficacia di adagrasib senza ulteriori segnali di sicurezza nei pazienti con cancro ai polmoni non a piccole cellule (NSCLC) con una mutazione nel gene KRASG12C.La nuova domanda di farmaco (NDA) di Adagrasib è stata approvata dalla FDA nel febbraio 2022 per il trattamento di individui con NSCLC che avevano precedentemente ricevuto terapia e testato positivo per KRASG12C..

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyL' adagrasib è il secondo inibitore del KRASG12C approvato dalla FDA, dopo il sotorasib.

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