Repotrectinib CAS 1802220-02-5

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: repotrectinib CAS 1802220-02-5

Sinonimi:

(3R,11S)-6-fluoro-3,11-dimetil-10-oxa-2,13,17,18,21-pentazatetraciclo[13.5.2.0^4,9.0^18,22[docosa-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-eptaen-14-uno;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: polvere bianca a bianchissima

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,46 g/cm3

Solubilità: DMSO35.0(Concentrazione massima. mg/ml);98.5 ((Max Conc. mM)

Etanolo:10.0(Concentrazione massima. mg/ml);28.1 ((Max Conc. mM)

Utilizzazioni

Il repotrectinib è un nuovo inibitore della tirosina chinasi (TKI) sviluppato specificamente per affrontare la resistenza nel trattamento del cancro ai polmoni non a piccole cellule (NSCLC), causato da mutazioni del gene ROS1.

Una delle cause oncogeniche definite di NSCLC sono le mutazioni ROS1, e la mutazione sul fronte del solvente ROS1 G2032R rappresenta dal 50 al 60% dei casi di resistenza al [crizotinib].Il repotrectinib ha una struttura macrociclica compatta che impedisce sia gli effetti collaterali dei punti caldi delle mutazioni di resistenza sia le mutazioni mirate nella regione del fronte del solvente..

Non si è verificato alcun caso di resistenza al repotrectinib, nonostante le segnalazioni di resistenza a TKI multipli, tra cui [crizotinib], [lorlatinib], [taletrectinib] e [entrectinib].

Il Repotrectinib è stato approvato dalla FDA il 15 novembre 2023, con il nome di Augtyro, per il trattamento del NSCLC ROS1-Positive localmente avanzato o metastatico.Sulla base dei risultati conclusivi dello studio TRIDENT- 1, che ha mostrato che, ad esempio, il 38% dei pazienti pre-trattati con TKI e il 39% dei pazienti non trattati con TKI hanno avuto un tasso di risposta obiettivo rispettivamente del 79% e del 38%.

Adagrasib obtained accelerated clearance from the FDA in December 2022 to treat KRASG12C-mutated locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC) patients who have had at least one prior systemic therapyL' adagrasib è il secondo inibitore del KRASG12C approvato dalla FDA, dopo il sotorasib.

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