Acotiamide idrocloruro triidrato CAS 773092-05-0

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: acotiamide cloridrato di acotiamide triidrato CAS NO: 773092-05-0

Sinonimi:

N- ((2-(diisopropilamino) etil)-2- ((2-idrossi-4,5-dimetoxibenzoil) amino)-1,3-tiazolo-4-carbossiamide monohidrocloruro triidrato;

Stati membri:

AcotiaMide cloridrato triidrato;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: polvere bianca

Assay: ≥ 99,0%

Temperatura di conservazione: sigillata a secco, a 2-8°C

Nel giugno 2013, il Ministero della Salute, del Lavoro e del Welfare in Giappone ha approvato l'acotiammide (denominato anche Z-338 e YM443), per il trattamento della sazietà postprandiale, gonfiore addominale superiore,e sazietà precoce dovuta a dispepsia funzionale (FD). L' acotiamide aumenta il rilascio di acetilcolina dai neuroni enterici attraverso l' antagonismo selettivo del recettore muscarinico dell' acetilcolina M1, M2 e l' inibizione dell' AChE,aumentando così lo svuotamento gastrico e l' accomodazione gastrica. l' acotiamide inibisce la corrente di Cl attivata da Ca2+ indotta dall' acetilcolina con un IC50 di 1,8 μM negli ovociti che esprimono i recettori muscarinici M1 e negli ovociti che esprimono i recettori muscarinici M2,L' actiamide ha inibito le correnti di K+ indotte dall' acetilcolina con un IC50 di 10..1 μM. Tuttavia, studi condotti su cani coscienti, guinea-pig gastric muscle strips and assays with human cholinesterase indicate that acotiamide inhibits AChE with a Ki of 610 nM suggesting that acotiamide stimulates gastric motility mainly by inhibiting AChE activationIn un modello di ratto indotto da stress di restrizione, l' actiamide ha migliorato significativamente il ritardo dello svuotamento gastrico e l' inibizione dell' alimentazione, ma non ha influito sul normale svuotamento gastrico o sull' alimentazione nei ratti intatti.Una via sintetica per l'acotiammide che utilizza il cloridrato di piridina per scindere selettivamente un etere metilico 2-sostituito da un,4È stato segnalato un intermedio di benzamide 5-trimeto-xi, come passo chiave.

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