2-(3,5-diclorofenile) benzo[d]oxazolo-6-carbossilico Acido megluminico Sale CAS 951395-08-7

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: 2-(3,5-diclorofenile) benzo[d]oxazolo-6-acido carbossilico sale megluminico CAS NO: 951395-08-7

Sinonimi:

UNII-ZU7CF08A1A;

ZU7CF08A1A;

Fx-1006A;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: polvere solida

Assay: ≥98,0%

Massa esatta: 502.09100

Nel novembre 2011, la Commissione europea ha approvato tafamidis meglumine (Fx-1006A,PF-06291826) per il trattamento della polineuropatia amiloide familiare da transtiretina (TTR-FAP) in pazienti adulti con polineuropatia sintomatica di stadio 1.Tafamidis stabilizza sia il tipo selvatico che le forme mutate del tetramere TTR e previene la dissociazione del tetramere legandosi in modo non cooperativo ai due siti di legame della tiroxina.Tafamidis è il primo medicinale approvato per il trattamento di TTR-FAPI valori di Kd per la tafamidide per i due siti di legame della tiroxina sul TTR, determinati mediante calorimetria di titolazione isotermica, sono stati rispettivamente di 3 nM e 278 nM.In un altro studio in vitro utilizzando il tipo selvatico TTR, TTR mutante V30M e TTR mutante V122I, è stato dimostrato che la tafamidisi inibiva la formazione di fibrille in modo dipendente dalla concentrazione raggiungendo EC50 a una tafamidisi:Stoichiometria TTR di < 1 (EC50 era nell' intervallo di 2Tafamidis è stato sintetizzato accoppiando acido 4-amino-3-idrossibenzoico con 3,Cloruro di 5-diclorobenzoile seguito da disidratazione con acido p-toluenesulfonico.

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