Atazanavir solfato CAS 229975-97-7

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Atazanavir solfato CAS NO: 229975-97- 7

Sinonimi:

N-[(2S)-1-[[2-[(2S,3S)-2-idrossi-3-[[(2S)-2-(metossicarbonylamino)-3,3-dimetil-1-oxobutil]amino]-4-fenilbutil]-2-[(4-fenilfenil) metil]idrazinyl]-3,3-dimetil-1-oxobutan-2-yl]acido carbamico metile;

1-(4-bifenili) -4 ((S) -idrossi-5 ((S) -2,5-bis{[N-(metoxicarbonyl-) -L-tert-leucinyl]amino}-6-fenil-2-azaesano;

BMS-232632 solfato;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido bianco

Assay: ≥ 99,0%

Densità: 1,164 g/cm3

Punto di ebollizione: 995,5°C a 760 mmHg

Punto di infiammazione: 555,8°C

Pressione di vapore: 0 mmHg a 25°C

Informazioni sulla sicurezza:

Dichiarazioni di sicurezza: S24/25

Codice SA: 29333990

L' atazanavir è un nuovo azapeptide inibitore della proteasi dell' HIV (PI). Antivirale.Inibitore della proteasi HIV- 1Il sulfato di atazanavir è una forma di sale solfato di atazanavir che è un inibitore della proteasi HIV- 1 altamente potente.Ha un profilo farmacocinetico che supporta la somministrazione una volta al giorno e ha dimostrato un profilo di resistenza unico e una potenza virologica superiore rispetto ad altri antiretrovirali in vitro.In soggetti con HIV, atazanavir (400 mg once daily) produced rapid and sustained improvements in viral load and CD4 counts in both antiretroviral-naive as well as previously treated patients when used in combination with dual nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI) treatment [1]Dopo somministrazione endovenosa (iv), orale (po) e intraportale (ip) di ATV a una dose di 7 mg/kg, le AUC nei ratti HL erano di 12.41, 5,24 e 8,89 microg/mLh, rispettivamente, e sono stati significativamente superiori a quelli dei ratti di controllo (4.09Nonostante la diminuzione del volume di distribuzione (Vd ((ss)), l'emivita terminale (t (((1/2)) in HL tendeva ad essere più breve rispetto al gruppo di controllo.La distribuzione epatica di ATV nei ratti HL è stata pari a 4Questi risultati hanno suggerito che l' assorbimento di ATV nel fegato potrebbe contrastare la diminuzione di Vd ((ss).e il trasporto linfatico all' AUC non ha mostrato alcuna variazione statisticaIn conclusione, sebbene il tasso di legame alle proteine e l' AUC siano stati significativamente aumentati, la farmacocinetica di ATV potrebbe essere tollerata in HL [2].Indicazioni cliniche: infezione da HIV- 1 Tossicità:Torsade di punta.

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