Dutasteride CAS 164656-23-9 EINECS NO 638-758-5

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: dutasteride CAS NO: 164656-23-9

Sinonimi:

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) -N-[2,5-Bis ((trifluoro-metil)fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahidro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-Indeno[5,4-f]quinolina-7-carboxaMide;

(5α,17β) -;(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR) - N-[2,5-Bis(trifluoro-metil) fenil]-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecaidro-4a,6a-diMethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]chinolina-7-carboxaMide-13C6;

6β-idrossi-dutasteride;4-azaandrost-1-ene-17-carboxaMide,N-[2,5-bis ((trifluoro-metil) fenil]-3-oxo-, (5a,17b) -;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: polvere cristallina bianca

Assay: ≥ 99,00%

Densità: 1,303 g/cm3

Punto di ebollizione: 620,3°C a 760 mmHg

Punto di fusione: 242-250°C

Punto di infiammazione: 329°C

Indice di rifrazione: 1.523

Pressione di vapore: 0 mmHg a 25°C

Informazioni sulla sicurezza:

Codice SA: 2942000000

Il dutasteride (INN, USAN, BAN, JAN) (marchio Avodart), sviluppato da GlaxoSmithKline, è un triplo inibitore della 5α-reduttasi che inibisce la conversione del testosterone-ne in diidrotestosterone-ne (DHT).È usato per il trattamento dell' iperplasia prostatica benignaDutasteride (GG745) è un potente inibitore di entrambi i 5 isoenzimi alfa-reduttasi.Dutasteride può avere effetti non mirati sul recettore dell' androgene (AR) a causa della sua somiglianza strutturale con DHT..IC50 Valore obiettivo: 5 alfa-reduttasiin vitro: il dutasteride ha inibito la conversione (3) H-T in (3) H-DHT e, come previsto, ha inibito la secrezione e la proliferazione di PSA indotta da T.Tuttavia il farmaco ha anche inibito la secrezione di PSA indotta da DHT e la proliferazione cellulare (IC ((50) circa 1 microM)Dutasteride ha gareggiato per legarsi alla cellula LNCaP AR con una IC ((50) di circa 1,5 microM.ha portato ad una maggiore morte cellulare, forse per apoptosi.Il dutasteride riduce la vitalità cellulare e la proliferazione cellulare in entrambe le linee cellulari testate (cancro prostatico umano (PCa) reattivo agli andro-geni (LNCaP) e non reattivo agli andro-geni (DU145))..in vivo: GG745 ha un' emivita terminale di circa 240 ore e dosi singole di > 10 mg hanno ridotto significativamente i livelli di DHT rispetto alle singole dosi di finasteride da 5 mg.Negli uomini trattati con placebo senza cancro alla prostata vi è stata unaaumento mediano del PSA del 0,3% al 24° mese rispetto al - 59,5% nei pazienti trattati con dutasteride, utilizzando valori raddoppiati per correggere il trattamento con dutasteride.Tossicità:Dutasteride può influenzare la fertilità maschile e la dinamica degli ormoni steroideiPertanto, è stato condotto uno studio di riproduzione di 21 giorni per determinare gli effetti della dutasteride (10, 32 e 100 μg/ l) sulla riproduzione dei pesci.L' esposizione a dutasteride ha ridotto significativamente la fecondità dei pesci e ha influenzato diversi aspetti delle funzioni endocrine riproduttive sia nei maschi che nelle femmine.Studi clinici: studio di bioequivalenza di dutasteride cinque capsule di gelatina morbida da 0,1 mg e una da 0,5 mg in volontari maschi sani.

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