Fosaprepitant Dimeglumina CAS 265121-04-8

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: Fosaprepitant dimeglumina CAS NO: 265121-04-8

Sinonimi:

MK 0517 (fosaprepitante dimeglumina);

Fosaprepitant, sale di dimeglumina

[5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]etoxi]-3-(4-fluorofenil)morfolina-4-il]metile]-3-ossot-1H-1,2,4-triazol-2-yl]acido fosfonico, ((2R,3R,4R,5S)-6-(metilamino) esano-1,2,3,4,5-pentolo;

Proprietà chimiche e fisiche:

Apparizione: polvere o liquido

Assay: ≥ 99,00%

Massa esatta: 1004.34000

Il fosaprepitant è un antagonista selettivo del recettore della neurokinina-1 (NK-1).Sebbene gli antiemetici concomitanti siano stati prevalenti negli ultimi due decenni,Per soddisfare questa esigenza, fosaprepitant dimeglumina è stato lanciato come un prodrogo idrosolubile e fosforilico di aprepitant per applicazioni endovenose.Questo pro-farmaco viene rapidamente convertito in aprepitant in vivo., che ha un'alta affinità per il recettore NK-1 (IC50= 90 50 pM per lo spostamento della sostanza [125I]-P da hNK-1 espressa nelle cellule CHO);antagonismo 606 Shridhar Hegde e Michelle Schmidt di NK-1 impedisce il legame della sostanza endogena P che è nota per indurre vomitoIl fosaprepitant è preparato per fosforilazione regioseletiva dell' aprepitant con cloruro dibenzilfosforilico seguito da idrogenolisi catalitica in presenza di N-metil-Dglucamina.È approvato per la prevenzione di nausea e vomito acuti e ritardati associati a cicli iniziali e ripetuti di chemioterapia per il cancro altamente ed moderatamente emetogena..

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