MAK683CAS1951408-58-4

Descrizione del prodotto:

Nome del prodotto: MAK683 NO CAS: 1951408-58-4

Sinonimi:

N-[(5-Fluoro-2,3-diidro-4-benzofuranyl) metile]-8-(2-metile-3-piridinile)-1,2,4-triazolo[4,3-c]pirimidina-5-amina;

1,2,4-Triazolo[4,3-c]pirimidina-5-amina, N-[5-fluoro-2,3-diidro-4-benzofuranyl) metile]-8-(2-metil-3-piridinile) -;

Proprietà chimiche e fisiche:

Aspetto: solido o in polvere

Assay: ≥98,0%

Densità: 1,47±0,1 g/cm3 (previsto)

PKa: 2,70±0,12 (previsto)

Solubilità: Solubile in DMSO.

L' inibitore EED-1 è un inibitore EED estratto dal brevetto US20160176882 A1, esempio di composto 2; ha IC50 di 59, 89, 26 nM nel legame EED Alphascreen, LC-MS e ELISA.MAK683 è un inibitore della proteina di sviluppo dell' ectodermo embrionale (EED) con potenziale attività antineoplastica. MAK683 si lega al dominio di EED che interagisce con la lisina trimetilata 27 sull' istone 3 (H3K27me3),che porta a un cambiamento conformazionale nella sacca di legame H3K27me3 dell' EED e impedisce l' interazione dell' EED con l' istone potenziatore della metiltransferasi zeste homolog 2 (EZH2)Il MAK683 è in fase di studi clinici di fase II per l' identificazione dell' attività antitumorale.

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